Ретиноиды. Первое знакомство Открытие существования витаминов, как неотъемлемой части нашей пищи и жизнедеятельности организма, было в период с 1880 по 1913.

Именно в 1911 г. польский еврей и эмигрант Кашмир Функ (Cashmir Funk, США), лауреат Нобелевской премии, выделил кристаллическое активное вещество и назвал его «витамин» (от лат. vita – жизнь и amine – класс химических соединений).

С тех пор, остальные вещества с похожими свойствами называют витаминами, а чтобы их различать друг от друга, присваивают букву латинского алфавита.
На сегодняшний день, наличие большого разнообразия обозначений витаминов объясняется принятыми и устоявшимися за годы открытий, историческими событиями.

Одним из первых был открыт витамин А ( 1913 г.).
Известен также провитамин А — каротин.
Провитамин — это предшественник, т.е. вещество, превращающееся в нашем организме в витамин.

Витамин А является одним из важнейших, жизненно необходимых витаминов, отвечающих за поддержания здоровья и восстановления кожи, слизистых, костей, зрения, правильную работу иммунной системы и т.д.
В чистом виде нестабилен, встречается только в продуктах животного происхождения. Провитамин А содержится в зеленых и желтых овощах, бобовых, зелени, фруктах и т.п.

Чтобы понять, откуда берутся ретиноиды, необходимы следующие определения:

Ретинол или витамин А-спирт — близкая по химической структуре, форма витамина А, содержится в продуктах животного происхождения, желтая жирорастворимая субстанция.

Ретиноевая кислота или витамин А-кислота — близкая по химической структуре, форма витамина А отличающаяся от ретинола наличием карбоксильной группы  ( СООН ).

Ретиноиды — это вещества получаемые из витамина А, отличающиеся друг от друга спецификой взаимодействия с ретиноевой кислотой.

Исторические события

  • Ретиноиды. Первое знакомствоВ 1913 был открыт витамин А;
  • В 1925 году Вольбах и Хоу (Wolbach, Howe) установили, что ретинол является важным звеном в процессе кератинизации и в следующие 6 лет была установлена химическая структура ретинола;
  • В 1943 году было первое успешное исследование витамина А при лечении Акне;
  • С 1960 года дерматологи начали исследовать влияние оральных и местных ретиноидов при лечении кожных заболеваний;
  • С 1971 года начали производить первый местный препарат на основе третиноина;
  • В начале 80-х годов был синтезирован изотретиноин, а  также в этой десятилетке было открыто главное свойство ретиноидов — наличие у них рецепторов. В дальнейшем именно это открытие позволило(-ет) разрабатывать новые, эффективные виды ретиноидов;
  • В 1989 г. Шрут (Shroot) синтезировал адапален;
  • До 1990 года третиноин был единственным местным ретиноидом;
  • В 1994 году был зарегистрирован адапален гель на водной основе;
  • C 1997 года применяется тазаротен;

Установлено более 5000 ретиноидов и только несколько применяются в лечении Акне. Исследование и синтезирование новых ретиноидов обусловлено стремлением улучшить эффективность существующих ретиноидов и свести к минимуму побочки.
Так, если сравнивать третиноин и адапален, то последний эффективнее и вносит меньше побочных явлений, однако разница не столь велика.

Существуют 3 поколения ретиноидов, в зависимости от химической структуры и самые известные из них:

  1. неароматические — третиноин и изотретиноин
  2. моноароматические — этретинат и ацитретин
  3. ароматические — адапален и тазаротен

Свойства местных ретиноидов

  • комедонолитическое действие, т.е. предупреждают образование комедонов и уменьшают размеры пор, разглаживают кожу.  Ускоряется обновление эпидермиса и утоньшается роговой слой;
  • себостатическое действие, т.е. регулируют салоотделение, снижая уровень. На практике, проблема с жирной кожей не решается, но текстура кожи и ее эстетический вид заметно улучшается;
  • улучшают способность кожи противостоять инфекциям, кожа быстрее восстанавливается после локальных воспалительных реакций;
  • воздействуют на стенки сосудов, укрепляют их и уменьшают риск возникновения различных  болезненных отклонений от нормы;
  • нормализуют защитный барьер эпидермиса, тем самым кожа меньше подвергается пагубному воздействию внешней окружающей среды;
  • улучшают эластичность кожи, микроциркуляцию, баланс влаги и препятствуют образованию морщин.
  • несмотря на уникальные свойства ретиноидов, они имеют ряд недостатков:
    1. в начале применения часто возникают побочные явления (сухость, шелушение, раздражение, краснота, жжение). Эти явления, как правило, проходят после 3-6 месяцев применения ретиноидов;
    2. психологическое напряжение из-за кажущегося ухудшения, а порой неспособность к продолжению лечения. В такой ситуации необходимо искать выход, но ни в коем случае не оставлять мысль о применении ретиноидов!Многие бросали.., многие знают, что продолжать применение очень трудно, но мало кто хочет променять ретиноиды на любой другой местный препарат, даже в 10 раз дороже, уже после достаточно продолжительного применения;
    3. трудность совмещения с другими местными препаратами и процедурами, из-за возникновения чувствительности кожи. В таких случаях надо более точно следовать инструкции и рекомендациям (уменьшить концентрацию ретиноида, ввести дни перерыва в применении, наносить только на определенное время, чаще использовать увлажнение и т.п.);
    4. большой срок применения до появления устойчивых результатов;
    5. в связи с немногочисленным выбором препаратов с ретиноидами, есть трудности с покупкой. Исходя из практики, можно сказать, что очень часто возникает необходимость заказа из другого города.

Помните, что применение различных препаратов с ретиноидами могут различаться из-за входящих НАК и концентрации самого ретиноида. Поэтому по конкретному препарату нужно разбираться отдельно.

Вам также может быть интересно